Калмирекс – нестероидное противовоспалительное средство. Обладает обезболивающим и жаропонижающим эффектами. Калмирекс, а вернее содержащийся в его составе толперизон, относится к клинико-фармакологической и фармако-терапевтической группам миорелаксантов центрального действия. Его механизм действия на организм до конца не выяснен. Лекарство применяется при лечении спазма и гипертонуса поперечнополосатой мускулатуры, которые, как правило, являются следствием поражений центральной нервной системы при инсульте, рассеянном склерозе или энцефаломиелите. Препарат назначается и при заболеваниях опорно-двигательного аппарата.
Фармакологическое действие
Толперизон активно взаимодействует с нервной тканью. В наибольшей степени он накапливается в периферическом отделе нервной системы, спинном мозге и стволе головного мозга. Терапевтический эффект от применения Калмирекса обусловлен тем, что толперизон затормаживает спинальные рефлекторные дуги и облегчает проведение возбуждения по нисходящим путям.
Своей химической структурой толперизон похож на лидокаин. Он так же способен оказывать мембраностабилизирующее действие и снижать электровозбудимость нейронов и афферентных волокон. Вероятно, что в дополнение к этому, основное действующее вещество Калмирекса тормозит выброс медиатора.
Фармакокинетика
Толперизон активно всасывается в тонкой кишке. Его максимальная концентрация в крови наблюдается через 0,5-1,5 часа, после приема Калмирекса. В результате биотрансформации препарата, после его первичного прохождения печени, или, другими словами, пресистемного метаболизма, биодоступность толперизона составляет порядка 20%.
Этот показатель значительно увеличивается, вплоть до 100%, во время приема с жирной пищей. При этом максимальная концентрация в плазме может достичь 45%, а время ее достижения задерживается на 0,5 часа.
Активный метаболизм лекарственного вещества происходит в почках и печени. С мочой выводится около 99% соединения. За 2,5 часа из организма выводится около половины метаболитов.
Формы выпуска и способ применения
Калмирекс выпускается в таблетках и в виде раствора для инъекций.
Таблетки
Таблетки белого цвета, выпуклые с обеих сторон, покрыты пленочной оболочкой. Имеют характерный запах. Выпускаются в ячейковых контурных упаковках, помещаемых в пачки из картона по 7, 10, 14, 20, 25 или 30 шт. Также реализуются в полимерных банках, упакованных в картонные пачки в количестве от 5 до 100 шт. Наиболее распространена форма выпуска таблеток, весом 50 или 150 мг, в картонных пачках по 30 шт.
Основное действующее вещество – гидрохлорид толперизона. Вспомогательные вещества:
- Моногидрат лактозы (молочный сахар).
- Натрия кроскармеллоза.
- Микрокристаллическая целлюлоза.
- Стеарат натрия.
- Гипромеллоза.
- Моногидрат лимонной кислоты.
В состав пленочной оболочки входят:
- Диоксид титана.
- Макрогол.
- Гипромеллоза.
Раствор
Раствор для инъекций выпускается в ампулах объемом 1 мл, находящихся в пластиковых контейнерах по 5 или 10 шт. Ампулы изготавливаются из светозащитного стекла коричневого цвета. Сам раствор прозрачный, бесцветный, но может быть слегка зеленоватым. Имеет специфический запах.
Состав каждой ампулы включает в себя, в перерасчете на сухое, безводное вещество, 100 мл гидрохлорида толперизона и 2,5 мг лидокаина.
Способ применения
Таблетки Калмирекс начинают принимать с минимальной дозы по 50 мг 2-3 раза в сутки. Затем суточная доза увеличивается до 450 мг, которая принимается за 2-3 раза. Таблетку нужно проглотить целиком, не разжевывая. После приема запить водой. Как отмечалось выше, биодоступность препарата увеличивается при приеме с жирной пищей. И, наоборот, в случае приема натощак биодоступность толперизона снижается.
Инъекции лекарства делаются внутримышечно, 2 раза в сутки по 100 мг (1 ампула) или внутривенно, в таком же объеме, 1 раз в сутки.
Условия хранения
Предписываемая инструкцией температура хранения Калмирекса составляет от + 8°С до + 15°С. Следовательно, оптимальным местом хранения, в домашних условиях, будет являться специальный отсек в холодильнике. Кроме поддержания необходимого температурного режима, холодильник обеспечит защиту от света, которая необходима препарату.
Как определить, что препарат испорчен
Самостоятельно определить то, что Калмирекс испорчен и непригоден к использованию, можно по следующим признакам:
- С даты изготовления, указанной на упаковке с лекарством, прошло более 2 лет.
- Упаковка с таблетками или ампула с раствором повреждены (порваны, деформированы, на стекле имеются трещины).
- Цвет таблеток или инъекции не соответствует описанным в статье.
- Раствор не имеет специфического запаха или он явно не соответствует заявленному производителем.
Особые указания
- При лечении Калмирексом могут проявляться побочные эффекты, выражаемые в кожных реакциях, неврологических или желудочно-кишечных расстройствах.
- Препарат запрещен к применению во время беременности и в период лактации.
- После приема лекарственного средства не рекомендуется управлять транспортными средствами и сложными механизмами.
- Отпуск Калмирекса осуществляется по рецепту врача, по форме 107-1/у.
